天然产物样品库及数据库 - 新保健品-化妆品及新药研发平台

 

历史证明:使用没有经过纯粹化的提取物, 直接进行药物筛选几乎无任何意义。

 

本公司建立了全新的天然产物样品库和管理样品收集的数据库, 独特的收集重点, 广泛多样化的生物品种(高等植物, 真菌, 蘑菇, 苔藓, 蕨类, 海洋生物, 昆虫等) 加上特有的样品处理及纯化方法使本样品库成为世界上独一无二的。

 

重点收集了世界范围内一切没有化学和药理研究过的传统民间药 (民间药是发现现代新药的最快途径)。避免了其它天然产物样品库的品种重复多, 提取物混杂和活性测定干犹严重等问题。我们的初提取物用溶剂梯度萃取成多个纯化提取物。纯化提取物又进一步用正向和反相层析柱分离成几十个组分。

 

过去十几年来新药开发过度依赖生物遗传工程及电脑模拟指导的全合成,造成新药批准减少。目前世界性新药研发周期加长, 上市减慢。各大制药公司的新药研发储备(R&D PIPELINES) 正在枯竭。即使几个新药勉强上市, 也多在几年后因毒副作用而被病人集体控告而赔偿大笔金钱。西方各制药公司正在进入一百多年来第一次因新产品青黄不接而产生的财务危机。

 

过去二十五年间全世界1010个新药中仍然有一半左右是天然化合物或是根据天然化合物而合成的。二十年以前的三十年间有一多半新药属于天然化合物或天然化合物的结构改造化合物。十几亿个可能存在的全部天然产物分子中只有1-2%被药理研究过。在目前已发现和鉴定的25万多个天然化合物及其衍生物中, 只有1万个左右有生物活性记载,其它20多万天然化合物的很多健康作用还没有被发现。有待于用现有的成千上万个活性测试模型进行筛选和开发。

 

中国的中药利用及研发有独到之处, 常用中药已被研究多年了, 世界各地还有许多民间药没有被开发。利用民间药研发 (1) 副作用小或几乎无副作用的化合物复方药, (2) 主要用于慢性病和 (3) 适合长期服用的新天然药 应是一个很好的方向。 继续走前二十年仿造老路会使中国的新药研发永远跟在西方国家的后面。我们的药用生物样品库为国内外添补了一项空白。它是研制开发现代新药,赶超世界,保持中国特色的可靠平台。

 

本库收集的各国民间药具有各种种药性及应用记载, 几乎覆盖了所有现代健康问题。过去100年间许多西药新药来自于传统民间药 (中国, 印度和欧洲)。但是非洲, 澳洲及中南美洲的民间药却研究开发较少。所以非洲, 澳洲及中南美洲的样品收集是本库的重点。有些天然化合物活性可能不够强,但可作为新药合成靶向先导物, 靶向先导物是目前新药开发急需的。

 

过去许多大医药公司的大规模天然药物筛选并不十分成功, 甚至失败。主要是由于用于筛选的提取物太复杂, 对现代酶及细胞活性试验干扰极其严重。约有45%的植物提取物含有鞣质和其它多酚类化合物对酶活性有无选择性的抑制作用。约有50%的植物提取物有叶绿素和脂肪等非极性化合物对受体结合试验有严重干扰。当时大公司的收集库是相当大的一一进行柱分离是不可想象的, 使许多天然药物筛选项目不了了之。

 

本库是吸取了过去所有天然药物研发的经验教训而设计建立的。建立一定规模的生物样品库是一个庞大的系统工程, 需要多专业合作, 巨大的人力及精力投入。要求熟知鉴定全世界植物及其它生物种类; 熟知天然产物的民间应用; 毒副作用; 产地; 化学成分; 药理作用及生物活性; 还要有生物库筛选, 活性成分分离及鉴定经验。

 

首先, 我们对七大洲的生物品种进行分析, 利用各种收索渠道 (MEDLINE,网页, 专业书籍等) 发现所有民间药品种。形成七个大洲民间药用品种列表。首先除掉一些有效成分明确, 已被详细研究过的品种。利用亲自采集或购买等渠道得到所需品种; 摄影(高分辨率影象正在取代传统压制标本); 登记样品及有关信息进入数据库; 留样; 粉碎; 取适量粉末提取; 精制萃取; 层析柱分离; 干燥; 称量; DMSO溶解; 转移溶液进储备母盘。 第一批活性测定用的10560个样品溶液已装入120个储备母盘, 足够85种/次筛选。筛选方可以是医药科研院所,制药公司, 保健品公司, 化妆品公司及各类生化制品公司。

 

目前可靠的生物活性筛选模型有几千种,每种筛选模型从1000个药用生物样品中可能筛出5-10个有效样品。发现新有效成分的可能性高于其它盲目收集的生物样品库。筛选结束后筛选方选择购买多少有效样品的拉丁名和和相关信息。

 

本生物样品库 (8000多品种) 适用于开发各类新药, 保健营养品, 功能性化妆品, 功能性日用品及食品添加剂等新产品。

 

 

我们的药用生物库和数据库 比较 其它天然产物样品库:

 

我们的药用生物库:

1. 根据现在活性筛选和药物等健康产品开发需求而新建的。

2. 世界范围内生物品种的平衡收集。

3. 选择性收集有民间健康应用的天然产物。

4. 选择采集有效部位如根和树皮等。

5. 样品收集建库由一人管理, 几乎无错误。

6. 部位如根茎叶花果实及种子分开收集。

7. 高等植物, 蘑菇, 苔藓, 蕨类及海洋生物, 少量昆虫类。

8. 样品,粉末及提取物真空, 无氧, 永久保存。

9. 有全部与品种有关的信息, 便于靶向选择及有效成分鉴定。

10. 对提取物进行溶剂系统梯度萃取,得多种纯化提取物, 各类成分分开 。

11. 纯化提取物用层析柱分离成几十个组分/化合物。

12. 相同植物部位的提取物或组分装入同一活性测试母盘, 便于统一测试浓度。

 

其它公司的天然产物样品库:

1. 太久, 过期, 落后及不适合现今活性筛选要求了。

2. 多为局部地区易采集到生物品种。

3. 盲目大规模收集。

4. 多为易采的枝叶。

5. 多人建立, 错误多, 鉴定混乱。

6. 多数为不分别收集的枝叶或全植物,造成人为各类化学成分混杂。

7. 多数只有大量高等植物。

8. 药材及粉末多为室温保存, 过期快。

9. 无品种有关的信息。

10. 多数为甲醇及二氯甲烷提取物,大量干扰成分如鞣质, 脂肪及叶绿素和微量有效成分混在一起。

11. 粗提取物太混杂, 造成进一步分离困难。

12. 不同植物部位的提取物装入同一活性测试母盘, 难于统一测试浓度,造成有效成分筛选遗漏或假有效。

© 2011 by AZNPbio at www.aznpbio.com

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